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Tacrolimus é uma droga imunossupressora que demonstrou ser eficaz para o tratamento de rejeição de órgão após um transplante. O Tacrolimus liga-se a uma família de proteínas denominada FK506 (tacrolimus) proteínas de ligação (FKBPs). A formação de um complexo pentamérico maior, composto de FKBP, tacrolimus, calmodulina e calcineurinas A e B resulta na inibição da atividade de fosfatase da calcineurina. A ação de fatores de transcrição que requerem a desfosforilização para o transporte ao núcleo de célula é assim inibida, conduzindo ao bloqueio da proliferação e função da célula-T. Tacrolimus pode ser administrado IV ou oralmente. A absorção a partir do trato gastrointestinal é variável e irregular. Estudos de farmacocinética também indicaram que o sangue total, em vez de plasma, pode ser o meio mais apropriado para descrever as características farmacocinéticas do tacrolimus. Tacrolimus é ligado a proteínas, principalmente albumina e a-1-ácido glicoproteína, e é altamente ligado aos eritrócitos. A distribuição de tacrolimus entre sangue total e plasma depende de vários fatores como hematócrito, temperatura de separação de plasma, concentração do fármaco, e concentração da proteína de plasma. Em um estudo norte-americano, a proporção da concentração de sangue total em relação à concentração de plasma variou de 12 a 67 (média 35). O tacrolimus é metabolizado extensivamente no fígado e microssomas do intestino delgado utilizando enzimas do citocromo P-450. Foram identificados nove diferentes metabólitos de tacrolimus; vários dos metabólitos foram encontrados e testados em sangue total. O uso de tacrolimus é associado a sérios efeitos colaterais tóxicos, principalmente nefrotoxicidade. No momento atual não está claro se a nefrotoxicidade do tacrolimus é resultado do fármaco original, metabólitos, ou uma combinação de ambos.
Outros efeitos colaterais adversos incluem neurotoxicidade, hipertensão, insônia, e náusea.