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A dosagem de macroprolactina sérica é atualmente um teste laboratorial amplamente disponível. As indicações da dosagem são cada vez mais amplas e incluem alterações menstruais, amenorréia, infertilidade, e galactorréia em mulheres, além de problemas relacionados à fertilidade e impotência no homem. Adicionalmente, a dosagem de prolactina sérica é fundamental no diagnóstico e seguimento de tumores hipotálamo-hipofisários. Mais do que isso, a dosagem passou a fazer parte da avaliação basal em qualquer circunstância clínica real, ou presuntiva, relacionada à função reprodutiva. A prolactina é um hormônio heterogêneo e, no que se refere ao seu tamanho molecular, encontra-se em circulação em três formas principais: monômero, dímero, e formas de alto peso molecular. A forma monomérica é a forma que normalmente predomina (> 90% das formas circulantes) no soro de indivíduos normais e de pacientes com diagnóstico clínico e anatômico de prolactinoma. O dímero é conhecido como big prolactina e a forma de alto peso molecular é usualmente conhecida como macroprolactina. Estas duas últimas encontram-se em circulação em praticamente todos os indivíduos, mas em concentrações pouco expressivas, em geral inferiores a 10% da prolactina total circulante.